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執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)必考點(diǎn) 藥理學(xué)執(zhí)醫(yī)考試試題篇一
下面是小編整理的2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試復(fù)習(xí)筆記,提供給諸位考生復(fù)習(xí)。
三環(huán)類抗抑郁藥的藥理作用:
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人口服本藥后,出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊及血壓稍降等。若連續(xù)用藥數(shù)天,以上癥狀加重,并出現(xiàn)注意力不集中,思維能力下降。相反,抑郁癥患者連續(xù)服藥后,情緒提高,精神振奮,出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。但米帕明起效緩慢,連續(xù)用藥2~3周后才見效,故不作應(yīng)急藥物應(yīng)用。
米帕明抗抑郁作用機(jī)制曾經(jīng)研究,早期發(fā)現(xiàn)利血平能引起抑郁癥狀,而預(yù)先給予米帕明則可防止,但若先用利血平耗竭腦內(nèi)兒茶酚胺后則無效。表明米帕明必須在腦內(nèi)有兒茶酚胺貯存時(shí),才能發(fā)揮抗抑郁作用。因而推測,米帕明可能因抑制突觸前膜對na及(或)5-ht的再攝取,使突觸間隙的na濃度升高,促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。但近年出現(xiàn)的非典型抗抑郁藥,并不抑制或僅微弱抑制na及5-ht的再攝取(如伊普吲哚,iprindole),卻仍有較強(qiáng)的抗抑郁作用。此外,米帕明雖可迅速抑制腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)再攝取,但抗抑郁作用的出現(xiàn)卻需幾周之久,因此增強(qiáng)腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)的作用,只是其復(fù)雜作用機(jī)制中一個(gè)早期環(huán)節(jié)。
2.植物神經(jīng)系統(tǒng)治療量米帕明能阻斷m膽堿受體,引起阿托品樣作用。
3.心血管系統(tǒng)米帕明能降低血壓,抑制多種心血管反射,易致心律失常,這與它抑制心肌中na再攝取有關(guān)。此外還可以引起體位性低血壓及心動(dòng)過速。心電圖中t波倒置可低平。近來證明,米帕明對心肌有奎尼丁樣作用,因此心血管疾病患者慎用。
α-甲基多巴肼有兩種異構(gòu)體,其左旋體稱卡比多巴是較強(qiáng)的l-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑,由于不易通過血腦屏障,故與左旋多巴合用時(shí),僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時(shí)提高腦內(nèi)多巴胺的濃度。這樣,既能提高左旋多巴的療效,又能減輕其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要輔助藥??ū榷喟蛦为?dú)應(yīng)用基本無藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1:10的劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%,芐絲肼與卡比多巴有同樣的效應(yīng),它與左旋多巴按1:4制成的復(fù)方制劑稱美多巴,應(yīng)用于臨床。
不良反應(yīng):最常見的不良反應(yīng)是乏力、惡心、頭痛、腹痛、嘔吐、肝功能指標(biāo)升高、頭暈、心動(dòng)過速、嗜睡、口周感覺錯(cuò)亂。
注意事項(xiàng):
(1)在專家指導(dǎo)下開始治療;
(2)伴嚴(yán)重肝病的患者,妊娠期及哺乳期婦女禁用,腎功能不全者慎用;
(3)輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監(jiān)測血清轉(zhuǎn)氨酶值,若轉(zhuǎn)氨酶水平升高至正常值的5倍時(shí),需中止治療;
(4)提醒病人報(bào)告因輕微的中性粒細(xì)胞減少所致的發(fā)熱性疾病。
治療藥物監(jiān)測實(shí)施的臨床指征
1、藥物的有效血藥濃度范圍狹窄,有效劑量與中毒劑量相近;
2、有些藥物同一劑量可能出現(xiàn)較大的個(gè)體間血藥濃度差異 ;
3、具有非線性藥動(dòng)學(xué)特性;
4、心、肝、腎、腸道疾病引起adme顯著變化者,肝腎功能不全或衰竭者使用主要經(jīng)肝代謝消除或腎排泄的'藥物時(shí);
5、長期使用藥物的患者的不依從性或某些藥物長期使用后產(chǎn)生耐藥性誘導(dǎo)(或抑制)肝藥酶的活性而引起藥效降低。長期使用藥物,血藥濃度發(fā)生變化者;
6、懷疑患者藥物中毒,中毒癥狀與劑量不足的癥狀類似;
7、合并用藥產(chǎn)生相互作用可能影響療效。
阿司匹林(aspirin),又稱乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)。
用
(1)有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕作用,常用于各種慢性鈍痛及感冒發(fā)熱。對于急性風(fēng)濕熱患者能迅速改善其臨床癥狀,并可用作鑒別診斷。是目前治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物,最好用至最大耐受量。
(2)能使pg合成酶活性中心的絲氨酸乙?;Щ睿瑴p少血栓素(txa2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小劑量應(yīng)用可較好的抑制txa2合成,而不致影響前列環(huán)素(pgi2)合成。因而,防治缺血性心臟病建議日服50mg~75mg;防止腦血栓形成可日服30~50mg.
(1)口服小劑量(1g以下)乙酰水楊酸時(shí),其代謝按一級動(dòng)力學(xué)進(jìn)行,半衰期約2~3小時(shí)。當(dāng)用量≥1g時(shí),其代謝方式變?yōu)榱慵墑?dòng)力學(xué),半衰期延長至15~30小時(shí),如劑量再增大,可出現(xiàn)水楊酸中毒。因而長期大量應(yīng)用治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí),最好進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時(shí)間。
(2)乙酰水楊酸為弱酸性藥物,當(dāng)應(yīng)用過量時(shí),可采用堿化尿液的方式加速其排泄,降低其血藥濃度。
較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血,與它抑制胃粘膜合成pg,減少了內(nèi)源性的粘膜保護(hù)因子有關(guān)。
由于抑制血小板聚集可使出血時(shí)間延長,大劑量還能抑制凝血酶原形成,造成出血傾向??捎镁S生素k預(yù)防。
除常見的過敏反應(yīng)外,某些哮喘患者用藥后可誘發(fā)“阿司匹林哮喘”。其發(fā)生機(jī)理為此類藥抑制環(huán)氧酶,pg合成受阻,但不影響脂氧酶,致使引起支氣管收縮的白三烯增多,而誘發(fā)哮喘。
吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)是最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑之一,有顯著的抗炎及解熱鎮(zhèn)痛作用。由于不良反應(yīng)多,僅用于其它藥物療效不顯著的病例。
主要治療各類關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎,對癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱常能見效。主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、頭痛、眩暈、精神失常、血細(xì)胞減少及過敏反應(yīng),也可引起“阿司匹林哮喘”。
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